Кромогликат инструкция по применению. Мембраностабилизирующие препараты. Кромогликат натрия (интал, кромолин, ифирал). Инструкция по применению Кромоглина: способ и дозировка

П N013684/01

Торговое название: Интал ®

Международное непатентованное название:

кромоглициевая кислота

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав препарата
Каждая доза препарата Интал содержит активное вещество: натрия кромогликат - 5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, макрогол (полиэтиленгликоль) 600, гидрофторалкан (HFA-227).

Описание: Алюминиевый баллон с дозирующим выпускным клапаном. Содержимое баллона после испарения пропеллента представляет собой порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток

Код ATX - R03B С01

Фармакологическое действие
Интал относится к противоаллергическим противовоспалительным антиастматическим средствам. Активным веществом этого препарата является кромогликат натрия. При систематическом применении он приводит к уменьшению симптомов аллергического воспаления в дыхательной системе. Кромогликат натрия тормозит как раннюю, так и позднюю стадии аллергической реакции, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленнореагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов). Благодаря этим свойствам Интал предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, он позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, глюкокортикостероидов). Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения Интала уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы. Для купирования острых приступов бронхиальной астмы препарат не применяется.
Фармакокинетика
После введения ингаляционным путем максимальная концентрация кромогликата натрия достигается приблизительно через 15 минут. Кромогликат натрия слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Только 8% от введенной дозы подвергается системной абсорбции. Период полувыведения составляет 46-99 минут (в среднем около 80 минут).
Кромогликат натрия не метаболизируется. Выводится почками и с желчью приблизительно в равных количествах в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится из легких с током выдыхаемого воздуха, или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (без существенной абсорбции - менее 2%) и выводится из организма через пищеварительный тракт.

Показания к применению
Профилактика и лечение бронхиальной астмы (включая астму физического усилия) у детей и взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.
Препарат не следует назначать детям в возрасте до 5 лет.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией почек и печени. Лечение должно проходить под постоянным контролем врача (целесообразно снизить дозу).

Беременность и лактация
Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности.
Кромогликат натрия может назначаться врачом только тогда, когда ожидаемая польза для беременной или кормящей женщины превышает возможный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети
По 2 ингаляции 4 раза в сутки.
При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу (1 ингаляция 4 раза в сутки), обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов, дозу препарата можно увеличить до двух ингаляций 6-8 раза в сутки.
После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать применение Интала. При необходимости отмену препарата производят постепенно в течение недели. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания.
Дополнительный прием препарата может быть произведен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физического усилия или перед контактом с предполагаемыми аллергенами.
При сопутствующей терапии бронходилататорами их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.
У пациентов, получающих кортикостероиды, добавление Интала может позволить значительно уменьшить дозу или полностью отказаться от них.
Основой эффективного лечения является правильное использование ингалятора. Использование ингалятора детьми рекомендуется только под наблюдением взрослых.

Применение ингалятора
При первом использовании следует встряхнуть ингалятор и нажать один или два раза на дозирующий клапан.
При ингаляции следует придерживаться следующей инструкции:
Снимите пылезащитный колпачок. Осмотрите внутреннюю и внешнюю поверхности мундштука (наконечника), чтобы убедиться в их чистоте.
Энергично встряхните ингалятор.
Держите ингалятор вертикально, поместив большой палец на основание баллончика.
Сделайте максимально полный выдох, затем вставьте мундштук в рот между зубами (но не прикусывая его) и плотно обхватите губами.
Начиная вдыхать воздух через рот, нажмите на основание баллончика так, чтобы распылить дозу Интала; одновременно продолжайте спокойный и глубокий вдох.
Задержите дыхание, уберите ингалятор изо рта. Продолжайте сдерживать дыхание, насколько это возможно.
Если необходимо сразу ввести вторую дозу Интала, повторите процедуру.
После ингаляции всегда закрывайте мундштук пылезащитным колпачком.

Побочное действие
Препарат может вызывать раздражение верхних дыхательных путей, сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, охриплость, кашель, кратковременный бронхоспазм. В случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхолитика, а кашель успокаивают приемом воды сразу после ингаляции.
Как при всякой ингаляционной терапии сразу после ингаляции может неожиданно развиться бронхоспазм. В этом случае следует отменить прием препарата и назначить больному другое лечение.
Указанные выше нежелательные явления можно уменьшить при совместном применении Интала со спейсером.
К редким нежелательным явлениям относятся: анафилаксия (затруднение глотания, крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ и век, выраженное стридорозное или затрудненное дыхание, снижение артериального давления), головные боли и головокружения, болезненное или затрудненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, тошнота и сыпь.
После отмены препарата возможно обострение бронхиальной астмы, эозинофильный инфильтрат легкого.
Очень редко отмечались случаи возникновения эозинофильной пневмонии.

Передозировка
Кромогликат натрия обладает низкой токсичностью, поэтому риск передозировки и развития каких-либо токсических явлений небольшой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бета-адреностимуляторы, глюкокортикостероиды (ГКС), антигистаминные лекарственные средства и теофиллин усиливают эффект.
Сочетанное назначение кромогликата натрия и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.
Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией препарата.

Особые указания
Для купирования бронхоспазма препарат не применяется.
При сопутствующей терапии бронхолитиками их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.
Поддерживающую дозу глюкокортикостероидов обычно удается уменьшить, а в отдельных случаях и полностью отменить. Во время снижения дозы глюкокортикостероидов больной должен находиться под тщательным наблюдением врача: темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю. При возникновении эозинофильной пневмонии прием препарата следует прекратить.

Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 5 мг/доза.
Количество препарата, равное 112 дозам в аэрозольный алюминиевый баллон, помещенный в дозирующее пластмассовое устройство с пылезащитным колпачком. По 1 баллону вместе с инструкцией по применению или по 1 баллону вместе с дополнительным дозирующим устройством и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Защищать от прямого попадания солнечных лучей. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено
Авентис Фарма Холмс Чэпл, Великобритания
Адрес производителя:
72 Лондон Роуд - Холмс Чэпл, Кру - Чешир CW4 8ВЕ, Англия

Претензии потребителей направлять по адресу:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2.

Действующее вещество

Кромогликат натрия (cromoglicic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, прозрачные, размер №2, состоящие из прозрачного бесцветного корпуса и прозрачной желтой крышечки, с надписью "SODIUM CROMOGLYCATE 20 mg"; содержимое капсул - однородный порошок белого или почти белого цвета.

Состав оболочки капсулы: желатин 100%.

10 шт. - блистеры (1) - саше (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, лейкотриенов, медленно реагирующей субстанции, брадикинина, простагландинов и других биологически активных веществ, предупреждает развитие бронхоспазма.

В легких ингибирование медиаторного ответа предотвращает развитие как ранней, так и поздней стадии астматической реакции. Препарат наиболее эффективен для профилактики аллергических реакций немедленного типа у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические необратимые изменения в легких. Препарат не устраняет развившийся бронхоспазм.

Длительное применение уменьшает частоту приступов и облегчает их течение, снижает потребность в бронхолитических и глюкокортикостероидных средствах.

Фармакокинетика

Абсорбция из дыхательных путей в системный кровоток после ингаляции порошка составляет 5%-15% от принятой дозы, причем всасывание со слизистых оболочек дыхательных путей происходит довольно быстро, однако может снижаться при увеличении количества секрета.

Кромогликат натрия быстро выводится из системного кровотока, в связи с чем последующие дозы, принимаемые в соответствии с рекомендованным режимом дозирования, не кумулируют.

Кромогликат натрия обратимо связывается с белками (приблизительно 65%) и не метаболизируется.

Выведение происходит в неизмененном виде с мочой и желчью приблизительно в одинаковых пропорциях. T 1/2 в среднем составляет около 80 мин. Остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается и выводится через кишечник.

Показания

— профилактическое лечение бронхиальной астмы, включая астму физического напряжения.

Противопоказания

— беременность (I триместр);

— детский возраст до 2-х лет;

— повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, беременность (II - III триместры), период лактации.

Дозировка

Препарат применяется ингаляционно.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилаксия наблюдались менее чем у 1 из 100 тыс. пациентов.

Передозировка

Обладает низкой токсичностью, поэтому риск передозировки и развития каких-либо токсических явлений небольшой. Не требует никаких действий, кроме медицинского наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреностимуляторы, глюкокортикостероиды, антигистаминные лекарственные средства, усиливают действие кромогликата натрия.

Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозировку последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией кромогликата натрия.

Особые указания

Капсулы Интала не применяются для купирования приступов бронхоспазма.

Так как лечение препаратом носит профилактический характер, важно не прерывать его у пациентов, на которых препарат оказывает благотворное воздействие.

При необходимости отмены лечения препаратом, это следует делать постепенно, в течение недели. При этом симптомы астмы могут возобновиться.

Для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, при приеме Интала можно снизить дозу или отменить прием глюкокортикостероидов полностью. Необходимо наблюдение за пациентами при снижении дозы глюкокортикостероидов; предпочтительная скорость снижения дозы глюкокортикостероидов - 10% в неделю. Увеличение дозы глюкокортикостероидов может быть необходимо при утяжелении течения астмы и при инфекции, повышенном содержании антигена во внешней среде. Если возможно снижение дозы глюкокортикостероидов, то не следует прекращать прием Интала до установления нового режима дозирования глюкокортикостероидов.

Клиническая фармакология
Фармакологическое действие - мембраностабилизирующее, противоаллергическое.

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и др. биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2-6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2-3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1-4 нед.

Длительные исследования, проведенные на мышах, хомяках, кроликах и крысах не выявили канцерогенного и тератогенного действия. При парентеральном введении мышам, крысам и кроликам в дозах, до 338 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, не оказывает влияния на фертильность. В более высоких дозах токсически действует на организм самок, повышает частоту рассасывания плодов и уменьшает их массу тела.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество - с фекалиями.

При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут.

После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток.

При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5-15% дозы (C max в крови создается через 15-20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается.

Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета.

Связывание с белками плазмы крови - 65-75%.

Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T 1/2 составляет 1-1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.

Показания к применению
- Капсулы
  - Пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена), в качестве вспомогательного средства.
  - Проктит.
  - Колопроктит.
  - Мастоцитоз.
- Глазные капли
  - Конъюнктивит (острый и хронический аллергический, весенний).
  - Кератит и кератоконъюнктивит.
  - Синдром "сухих глаз".
  - Перенапряжение и усталость глаз.
  - Раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями на:
    - Факторы окружающей среды.
    - Профессиональные вредности.
    - Средства бытовой химии.
    - Косметические средства.
    - Офтальмологические лекарственные формы.
    - Растения.
    - Домашние животные.
- Назальный спрей
  - Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.
  - Поллиноз.
- Ингаляционные формы
  - Бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий.
  - Астматическая триада.
  - Хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Способ применения и дозы
- Внутрь
  - Взрослым и детям (старше 12 лет) по 2 капс. (200 мг) 4 раза в сутки за полчаса до еды и сна.
  - Детям от 2 до 12 лет - по 1 капс. (100 мг) 4 раза в сутки (до 40 мг/кг/сут).
- Конъюнктивально
  Капли глазные.
  - Взрослым и детям - по 1-2 капли 4% раствора 4-6 (до 8) раз в сутки через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).
- Интраназально
  По 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки.
- Ингаляционно
  - При бронхиальной астме
    - Взрослым и детям старше 5 лет (дозированный аэрозоль) в начале лечения - по 1-2 дозы 4-6 (до 8) раз в сутки.
  - Для профилактики астмы физического усилия
    Непосредственно перед физической работой можно провести дополнительный прием лекарственного средства. В тяжелых случаях по 2 дозы 6-8 раз в сутки, при клиническом улучшении - по 1 дозе 4 раза в сутки.

Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду).
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля - до 5 лет).
С осторожностью:
- Наличие полипов в полости носа (для интраназальных форм).
- Пациентам с нарушениями функции печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано (особенно в I триместр беременности).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
- При приеме внутрь
  - Со стороны органов ЖКТ
  - Меры предосторожности
    Лечение продолжают до тех пор, пока действует аллергогенный фактор. Отмену препарата необходимо проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 нед.
    
    Кашель, возникающий после ингаляции, можно купировать приемом стакана воды. Если использование препарата вызывает повторяющийся бронхоспазм, рекомендуется предварительная ингаляция бронхорасширяющих средств.
    
    При сопутствующей терапии бронходилататорами их применяют перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.
    
    При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консервант) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения. Жесткие линзы рекомендуется снимать за 15 мин до инстилляции.
    
    Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса.
    
    Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата.
    
    Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции - держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора ("Спинхалер"), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.
    - Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
      Следует учитывать, что после закапывания в глаз наблюдается кратковременное нарушение зрения (не следует сразу выполнять работу, требующую повышенного внимания).

ЛП-004298

Торговое наименование:

Кромоглициевая кислота

Международное непатентованное наименование:

кромоглициевая кислота

Лекарственная форма:

Состав на одну капсулу :

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпается.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство – стабилизатор мембран тучных клеток.

Код АТХ : А07ЕВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоаллергическое средство, оказывает мембраностабилизирующее действие, препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие, но не устраняет симптомы аллергических реакций немедленного типа.

При приеме внутрь у больных с мастоцитозом облегчение симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, боль в животе) и кожи (крапивница, зуд) наблюдается на 2-6 неделе лечения и сохраняется 2-3 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание натрия кромогликата из желудочно-кишечного тракта низкое (менее 1 % дозы), однако системный клиренс его высокий (плазменный клиренс составляет 7,9±0,9 мл/мин/кг), поэтому аккумуляции препарата не происходит. Связь с белками плазмы составляет примерно 65 %. Не метаболизируется. Выделяется в неизменном виде через кишечник и почками примерно в равных соотношениях.

Показания к применению

· Пищевая аллергия (при доказанном наличии аллергена) в качестве монотерапии или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена;

· Неспецифический язвенный колит (в качестве вспомогательного средства в сочетании с глюкокортикостероидами (ГКС) или сульфасалазином, а также как препарат выбора у больных с гиперчувствительностью к сульфасалазину).

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к натрия кромогликату или любому другому компоненту препарата;

· Детский возраст до 2-х лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности (особенно в первом триместре) при назначении препарата так же, как и при назначении других лекарственных средств, следует соблюдать осторожность. Накопленный опыт по применению препарата при беременности подтверждает отсутствие неблагоприятного воздействия препарата на развитие плода. При беременности препарат должен назначаться только в тех случаях, когда очевидна необходимость его приема. Не установлено поступает ли натрия кромогликат в материнское молоко, однако на основании его физико-химических свойств можно считать это маловероятным. Не поступало сообщений, подтверждающих, что применение натрия кромогликата кормящими матерями оказывало какое-либо неблагоприятное воздействие на ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь в виде капсул или раствора, приготовленного из содержимого капсул (открывают капсулу, содержимое высыпают с стакан, выливают в стакан 1 чайную ложку горячей кипяченной воды, полученный раствор разбавляют 2 чайными ложками холодной воды).

При пищевой аллергии, за 15–20 мин до еды, взрослым и детям старше 14 лет назначают в начальной дозе 200 мг 4 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 14 лет – по 100 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг/кг.

При достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания.

Пациентам, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены следует принять 1 дозу за 15 мин до еды. Оптимальная доза подбирается индивидуально, но в пределах от 100 до 500 мг.

В случае случайного пропуска в приеме препарат его следует принять сразу как появится возможность. Если это по времени совпадает с приемом очередной дозы, то прием пропущенной дозы не производится.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе, кожная сыпь, боли в суставах. Аллергические реакции крайне редко.

Передозировка

Так как препарат Кромоглициевая кислота всасывается очень незначительно, передозировка маловероятна. В случае передозировки показано медицинское наблюдение и при необходимости симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Сочетанное назначение натрия кромогликата и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить. Во время снижения дозы ГКС больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Темп снижения дозы ГКС не должен превышать 10 % в неделю.

Особые указания

Пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на анафилактический шок или другие, угрожающие жизни состояния, возникающие при приеме пищевых продуктов, не следует использовать кромоглициевую кислоту в качестве вспомогательного лекарственного средства.

К этой группе лекарственных средств относятся кромогликат натрия, недокромил натрия, кетотифен и антагонисты кальция.

Кромогликат натрия (интал, кромолин, ифирал и т.д.)

Один из основных противоаллергических препаратов , используемых в клинической практике с 1968 года. Применяется для лечения БА и внелегочных проявлений аллергии (аллергического ринита, конъюнктивита, пищевой аллергии). Его терапевтическая активность обусловлена следующими фармакологическими свойствами:

1. Подавлением выделения первичных и вторичных медиаторов , а также цитокинов из тучных клеток под влиянием аллергенов и неспецифических раздражителей (холода, физической нагрузки, поллютантов). Известно, что препарат угнетает лишь реакции, опосредованные Ig E-антителами и малоэффективен в отношении Ig С4-зависимой дегрануляции мастоцитов. Поэтому он эффективен преимущественно у больных молодого возраста.
Следует подчеркнуть, что подавление секреции мастоцитов является ведущим механизмом действия кромогликата натрия.

2. Торможением активности эозинофилов , макрофагов, нейтрофилов и тромбоцитов, участвующих в развитии аллергического воспаления.

3. Уменьшением чувствительности афферентных нервов за счет действия на окончания С-волокон и рецепторы блуждающего нерва.
Таким образом, за счет действия на клетки-мишени аллергии I и II порядка, а также на нервные окончания препарат обладает противовоспалительной активностью и подавляет рефлекторный бронхоспазм.

Механизм действия кромогликата натрия является предметом интенсивных исследований. Установлено, что торможение высвобождения медиаторов из тучных клеток обусловлено его мембраностабилизирующим эффектом, ингибированием фосфодиэстеразы ц АМФ и снижением внутриклеточной концентрации кальция. В последние годы показано, что этот препарат блокирует С1-каналы мембран, вовлеченные в процессы активации различных клеток. Так, установлено, что транспорт хлора в цитоплазму мастоцитов вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход С1 из нейронов стимулирует деполяризацию рецепторов, повышающую тонус блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами.

Таким образом, блокада хлорных каналов, по-видимому, является единым механизмом , лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия кромогликата натрия. Последний оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакций гиперчувствительности I типа.

При использовании препарата в клинической практике важно учитывать его следующие особенности:
1. Как и другие противовоспалительные средства , кромогликат натрия оказывает профилактическое действие и не обладает бронхорасширяющей активностью. Он эффективен для предупреждения ранней и поздней астматической реакции на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом и поллютантами.
2. Терапевтический эффект отчетливо проявляется через 10-14 дней после систематического применения препарата.
3. Целесообразно длительное использование препарата (3-4 месяца и более). После достижения ремиссии возможно уменьшение его дозы и кратности использования.
4. Безопасность для больных . Фармакокинетика кромогликата натрия делает его удобным для ингаляционного применения. В связи с коротким периодом полувыведения и низкой биодоступностью не существует опасности его кумуляции в организме при длительном приеме. Самым частым побочным эффектом является ирритация верхних дыхательных путей, приводящая к появлению надсадного кашля и затрудненного дыхания после ингаляции.

Кромогликат натрия может быть использован при любой форме БА. Однако его наибольшая эффективность отмечается при атопической БА и астме физического усилия у больных молодого возраста. Систематический прием препарата снижает потребность пациентов в ингаляциях бета2-адреномиметиков (при наличии у больного бронхиальной обструкции).

Кромогликат натрия выпускается в капсулах в виде микроионизированного порошка (по 20 мг), распыление которого осуществляется с помощью спинхалера. Обычная доза - 4 капсулы, распределенные равномерно в течение суток. Максимальная доза - 8 капсул в день. Ингаляции осуществляются через 15-20 мин после вдыхания аэрозолей р,-адрено-миметиков.

В последние годы появились дозированные ингаляторы кромогликата натрия (интал-аэрозоль - 1 мг, интал - аэрозоль - 5 мг). Созданы комбинированные аэрозоли (интал плюс, дитэк), содержащие в одной дозе адреномиметик (100 мкг сальбутамола или 50 мкг фенотерола соответственно) и кромогликат натрия (1 мг), оказывающие бронхорасширяющее и противовоспалительное действия. Препарат назначается по 2 вдоха 4 раза в день. Имеются специальные формы (глазные капли, назальный спрей, капсулы для перорального приема) кромогликата натрия для лечения внелегочных проявлений аллергии (аллергических ринитов, конъюнктивитов, пищевой аллергии).